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如何理解目前抗HIV药物分类
目前抗HIV是药物联合治疗,两大类药物联合。第一类叫做骨架药物,由两种核苷类药物组成,第二类叫做核心药物,由一种非核苷类药物,或者蛋白酶抑制剂,或者整合酶抑制剂组成。也就是说标准抗HIV治疗是三种药组成,其中核心药物一种,骨架药物两种。
目前国内常用的骨架药物又可以分成两个亚类,第一类一般包含拉米夫定和恩曲他滨,第二亚类包含富马酸替诺福韦,丙酚替诺福韦,齐多夫定,阿巴卡韦。就是说两种骨架药物往往从这两个亚类各选择一种,其中需要关注的主要副反应是替诺福韦的肾毒性和骨质疏松,丙酚替诺福韦疗效和富马酸替诺福韦一样,上述副反应小很多,脂代谢影响可能更明显。齐多夫定易于产生贫血。阿巴卡韦可能严重过敏,使用前建议查B5701突变。
核心药物分为三个亚类。第一亚类是非核苷类药物,包含依非韦伦,奈韦拉平和利匹韦林,这类药物副反应主要是过敏反应,肝损伤,血细胞影响和神经精神反应。第二亚类是蛋白酶抑制剂,常用的是克力芝和达芦那韦,这类药物主要副反应是脂代谢异常(血脂高),其次都是复方制剂(含两种药物,其中一种增效剂),与其它经过肝药酶代谢药物容易产生相互影响。第三亚类是整合酶抑制剂,包含拉替拉韦多替拉韦,捷扶康里面的EVG和必妥维里面的BIC。这类药物优势是抗病毒活性强,副反应小,药物相互作用小。
目前复合制剂常用的有捷扶康,包含恩曲他滨,丙酚替诺福韦,EVG和增效剂考比司它,主要关注增效剂与其它药物相互影响。恩曲他滨替诺福韦(舒发泰),恩曲他滨丙酚替诺福韦(达可挥)。必妥维包含丙酚替诺福韦,恩曲他滨和BIC,无增效剂,药物相互作用小。目前还有简化治疗的双药制剂,拉米夫定和多替拉韦,适合没有耐药病人维持治疗。此外国产原研药艾博卫泰是融合抑制剂,在病毒进入细胞时发挥作用,并且每周一次静脉给药,可作为有效的联合治疗药物,能迅速提升早期病毒抑制效果,药物副反应和相互作用小,非口服给药,胃肠道反应小。
7类促胃动力药临床选择及不良反应。
消化道疾病伴有胃肠动力不足,因此,促胃肠动力药广泛用于消化道疾病的对症治疗。促胃肠动力药可以促进胃肠道平滑肌的蠕动,加强胃排空,缓解患者胃肠动力不足导致的腹胀、嗳气、呕吐、便秘以及胃食管反流等症。临床上常用于胃食管反流病、功能性消化不良、胃轻瘫、肠易激综合征和功能性便秘等的治疗。
1、普芦卡必利
普芦卡必利是选择性、高亲和力的5-HT4 受体激动剂,促胃肠动力作用极强,主要用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状,注意使用宜从小剂量起服,常见的不良反应为腹泻、腹痛、头晕头痛、尿频、疲劳等。
2、莫沙必利:莫沙必利属于增加胃动力的药物,临床上主要用于功能性消化不良引起的恶心、呕吐、嗳气、胃灼热、上腹痛、上腹胀、早饱等症状,该药物主要为选择性5-羟色胺受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间的神经元,能够促进乙酰胆碱的释放,从而增加胃动力。
3、伊托必利:伊托必利也属于增加胃动力的药物,临床上用于功能性消化不良引起的各种症状,比如恶心、呕吐、食欲不振、餐后饱胀、上腹部不适等,该药物是通过对多巴胺D2受体的拮抗作用,从而能够增加乙酰胆碱能的释放,通过对乙酰胆碱酶的抑制作用,抑制已经释放的乙酰胆碱能分解,以此增加胃动力。
4、多潘立酮片:多潘立酮片也属于胃肠动力药物,临床上用于缓解腹部胀痛、恶心、呕吐、嗳气、腹胀等症状,该药物可以直接作用于胃肠壁,以此能够增加胃肠道的蠕动和张力,促进胃排空,达到增加胃动力的作用。
5、马来酸曲美布汀:马来酸曲美布汀属于双向调节消化道蠕动药物,即对于蠕动慢的可以促进蠕动,对于蠕动快的可以减慢蠕动速度;
6、甲氧氯普胺又叫胃复安:是止吐药,主要作用于延髓的催吐化学感受器,具有镇吐作用。另外也能够阻断下丘脑多巴胺受体,有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用比较弱,也有比较弱的安定作用。对胃肠道的作用主要在上消化道,可以促进胃以及上部肠段的运动,提高静息状态下胃肠道括约肌的张力,能够增加下食管肌的张力和收缩幅度,可以使食管下端的压力增加。
胃复安在临床上主要作为止吐药,可以用于呕吐、消化不良、食欲不振、嗳气等相关症状。这个药物在使用的时候可能会有一些副作用,比如患者使用之后可能会有嗜睡、困倦等相关的感觉,也可能会出现口渴、便秘、腹泻、眩晕等相关的症状。另外由于具有增加泌乳的作用,用药期间患者也可能会出现乳汁的增多。
7、中药:部分中成药成分也可以具有促进消化道蠕动,改善消化不良症状的作用,如临床常用枳术宽中胶囊、六味安消胶囊等中成药,具有促动力、改善消化不良症状的作用,属于临床使用较多的促进胃动力的中成药。
以上均为处方药,请在医师指导下合理使用
注意事项
1、因促胃肠动力药(如多潘立酮、莫沙比利)可能加重胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔的损害,故此类患者禁用。
2、这类药物都必须在饭前半小时服用效果较佳。
3、多潘立酮、甲氧氯普胺为促胃动力药,不宜长期应用,通常用于治疗急性恶心、呕吐的最长疗程为 1 周,治疗其他适应症的初始疗程最长为 4 周。容易引起椎体外系反应。
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